Incepcom - _{Yêu thích}

Chỉ định:
Dự phòng & điều trị viêm mũi dị ứng theo mùa, viêm mũi dị ứng quanh năm.
Kiểm soát triệu chứng đau & căng xoang trong viêm mũi dị ứng

Dược lực học

Cơ chế tác dụng

Fluticason propionat là một corticosteroid tổng hợp có nguyên tử fluor gắn vào khung steroid. Cơ chế tác dụng của các corticosteroid dùng tại chỗ là sự phối hợp 3 tính chất quan trọng: chống viêm, chống ngứa và tác dụng co mạch. Tác dụng của thuốc một phần do liên kết với thụ thể steroid. Các corticosteroid giảm viêm bằng cách làm ổn định màng lysosom của bạch cầu, ức chế tập trung đại thực bào trong các vùng bị viêm, giảm sự bám dính của bạch cầu với nội mô mao mạch, giảm tính thấm thành mao mạch, giảm các thành phần bổ thể, đối kháng tác dụng của histamin và sự giải phóng kinin từ các cơ chất, giảm tăng sinh các nguyên bào sợi, giảm lắng đọng colagen và sau đó giảm tạo thành sẹo ở mô.

Các corticosteroid, đặc biệt là các corticosteroid có fluor có tác dụng chống phân bào ở nguyên bào sợi da và biểu bì.

Fluticason propionat là corticosteroid dùng tại chỗ có độ thanh thải qua gan bước đầu rất lớn, dẫn đến sinh khả dụng toàn thân rất thấp. Điều đó làm giảm nguy cơ tác dụng phụ toàn thân sau khi dùng thuốc theo đường hít, ngay cả khi hít với liều rất cao.

Điều trị viêm mũi dị ứng quanh năm hoặc theo mùa:

Tác dụng của fluticason propionat trong điều trị viêm mũi dị ứng là do thuốc làm giảm giải phóng các chất trung gian gây viêm, các chất đó tạo ra các triệu chứng dị ứng như ngứa, hắt hơi, chảy nước mũi và phù. Người bệnh phải sử dụng thuốc theo khoảng cách đều đặn như hướng dẫn vì hiệu quả điều trị tùy thuộc vào việc sử dụng thuốc đều đặn.

Các triệu chứng thường nhẹ bớt trong vòng 12 - 48 giờ sau khi bắt đầu dùng thuốc, tuy nhiên ở một số người bệnh phải tới 2 - 4 ngày sau mới đạt được hiệu quả điều trị tối đa.

Có thể cần phải điều trị thêm bằng uống các thuốc kháng histamin và/hoặc dùng tại chỗ thuốc chống ngạt mũi cho đến khi đạt được đáp ứng lâm sàng.

Ở một số người bị viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc quanh năm, đặc biệt những người đang có bệnh hen, có thể cần phải điều trị đồng thời liên tục với corticosteroid theo đường uống hoặc hít qua vùng miệng, thuốc giãn phế quản, kháng histamin, chống ngạt mũi để đạt được hiệu quả tối đa.

Có thể xảy ra giảm nhanh tác dụng chống viêm của các corticosteroid khi dùng nhắc lại mặc dù chưa được biết rõ tầm quan trọng trên lâm sàng.

Dược động học

Hấp thu trực tiếp từ mũi là không đáng kể do độ hòa tan trong nước thấp và phần lớn liều thuốc thường bị nuốt. Sinh khả dụng tuyệt đối đường uống cũng không đáng kể do kết hợp giữa hấp thu không hoàn toàn qua đường tiêu hóa và chuyển hóa lần đầu mạnh.

Liên kết với protein huyết tương ở mức cao vừa phải (91%)

Fluticason propionat nhanh chóng bị loại khỏi tuần hoàn chung, chủ yếu được chuyển hóa tại gan thành chất chuyển hóa không có hoạt tính carboxylic acid, bởi CYP3A4 - một men của hệ cytochrome P450.

Thanh thải qua thận của Fluticason propionat là không đáng kể. Đường thải trừ chính là bài tiết fluticason propionat và các chất chuyển hóa của nó theo đường mật.
Liều lượng - Cách dùng
Cần sử dụng thường xuyên để có được hiệu quả điều trị đầy đủ. Bệnh nhân cần được giải thích rằng có thể hiệu quả của thuốc không xuất hiện ngay do tác dụng mạnh nhất chỉ có thể đạt được sau từ 3 đến 4 ngày điều trị.

Người lớn trẻ em trên 12 tuổi: Xịt 2 liều vào mỗi bên mũi, 1 lần mỗi ngày, tốt nhất vào buổi sáng. Trong trường hợp cần thiết: xịt 2 liều vào mỗi bên mũi, 2 lần mỗi ngày. Liều tối đa mỗi ngày không nên vượt quá 4 liều cho mỗi bên mũi.

Trẻ em từ 4 đến 12 tuổi: Xịt 1 liều vào mỗi bên mũi, 1 lần mỗi ngày, tốt nhất vào buổi sáng. Trong trường hợp cần thiết có thể xịt một nhát vào mỗi bên mũi, hai lần mỗi ngày. Liều tối đa mỗi ngày không nên vượt quá 2 nhát xịt mỗi bên mũi.

Hướng dẫn sử dụng:

Trước khi ống xịt Meseca được sử dụng lần đầu, ống thuốc phải được bơm thuốc. Lắc chai thuốc và xịt vào không khí cho đến khi đạt được dạng xịt đồng nhất. Nếu sau 24 giờ mới dùng liều tiếp theo, ống thuốc phải được bơm lại. Lần này chỉ cần xịt một lần vào không khí là đủ.

- Hỉ mũi sạch. Lắc chai thuốc. Mở nắp bảo vệ
- Cầm ống thuốc thẳng hướng lên
- Đặt đỉnh ống thuốc vào lỗ mũi và bơm theo liều chỉ định. Tương tự, bơm thuốc vào bên mũi kia
- Đậy nắp bảo vệ lại.

Rửa sạch

Thường xuyên rửa sạch các bộ phận bằng nhựa. Mở nắp bảo vệ và tháo phần đầu xịt vào mũi. Rửa sạch các phần bằng nhựa này trong nước ấm. Để các phần bằng nhựa khô hoàn toàn trong không khí trước khi đậy nắp lại.
Chống chỉ định:
Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc 
Tương tác thuốc:
Tránh sử dụng đồng thời ritonavir (trừ khi lợi ích cao hơn nguy cơ).
Thận trọng dùng chung ketoconazole và chất ức chế mạnh CYP 3A4 khác
Tác dụng phụ:
Chảy máu cam, nóng rát mũi, nước mũi có máu, viêm họng, kích thích mũi, ngạt mũi, đau đầu, mùi và vị gây khó chịu
Chú ý đề phòng:
Nhiễm khuẩn tại chỗ: nhiễm khuẩn đường mũi cần được điều trị thích hợp nhưng đây không phải là chống chỉ định đặc hiệu trong điều trị với fluticason propionat dạng xịt mũi. 

Cần thận trọng với những trường hợp ngừng điều trị bằng steroid toàn thân và chuyển sang dùng fluticason propionat dạng xịt mũi, đặc biệt nếu có nghi ngờ rằng chức năng thượng thận bị suy giảm. 

Đã có báo cáo về tương tác thuốc có ý nghĩa lâm sàng ở những bệnh nhân dùng fluticason propionat và ritonavir dẫn đến tác dụng toàn thân của corticoid bao gồm hội chứng Cushing và suy thượng thận. Do đó nên tránh dùng đồng thời fluticason propionat và ritonavir, trừ khi lợi ích điều trị vượt trội so với nguy cơ tác dụng phụ toàn thân của corticosteroid (xem phần Tương tác) 

Khi sử dụng thuốc phun niêm mạc mũi trong điều trị viêm mũi: 

Những người sử dụng fluticason propionat vài tháng hoặc lâu hơn có thể bị nhiễm nấm Candida hoặc những dấu hiệu khác của ADR trên niêm mạc mũi. Khi nhiễm nấm phát triển, cần điều trị tại chỗ hoặc toàn thân cho người bệnh. 

Nên thận trọng khi dùng corticosteroid theo đường hô hấp cho người nhiễm lao thể ẩn hoặc hoạt động ở đường hô hấp. 

Vì glucocorticoid ức chế quá trình lành vết thương, những người vừa mới bị loét vách mũi, phẫu thuật mũi hoặc chấn thương mũi không nên sử dụng fluticason propionat cho đến khi lành vết thương. 

Đối với trẻ em 

Trẻ em dễ bị suy giảm trục tuyến yên - dưới đồi - thượng thận và mắc hội chứng dạng Cushing hơn người lớn vì tỷ lệ diện tích bề mặt da/cân nặng lớn hơn. Biểu hiện của suy tuyến vỏ thượng thận bao gồm chậm lớn, không tăng cân. Do vậy, khi dùng cho trẻ em phải hạn chế ở liều tối thiểu cần thiết đủ đạt hiệu quả điều trị. 

Chưa có đầy đủ bằng chứng về tính an toàn của thuốc khi dùng cho phụ nữ mang thai. Trong nghiên cứu trên súc vật, tác dụng ngoại ý về khả năng sinh sản đặc trưng cho corticosteroid tác động mạnh chỉ được ghi nhận khi dùng đường toàn thân ở liều cao; dùng tại chỗ qua đường mũi sẽ đảm bảo sự phơi nhiễm toàn thân là tối thiểu. Tuy nhiên, giống như các thuốc khác, sử dụng Meseca trong thai kỳ ở người có thai cần được cân nhắc giữa lợi ích và các nguy cơ có thể xảy ra. 

Việc bài tiết fluticason propionat qua sữa mẹ chưa được nghiên cứu. Nồng độ trong huyết tương là thấp khi sử dụng fluticason propionat theo liều khuyến cáo.